История происхождения снотворных и транквилизаторов

• 08 авг, 2024
• Билиевская Ляна
• Транквилизаторы
• 0

История происхождения барбитуратов

Данный класс препаратов был получен в 1862 году в лаборатории Бауэра в Мюнхене во время опытов с мочой. С этим, кстати, связана история происхождения названия данного фармакологического класса - Бауэр назвал новые вещества в честь женщины Барбары, которая сдавала собственную мочу для химических исследований ( "барбитураты - ураты Барбары»).

На сегодня существует более двух тысяч соединений (в медицине используется около 50), относящихся к данному химического класса. Эффекты от их применения в целом совпадают, но различаются по продолжительности и силе действия (например, пентобарбитал и секобарбитал - сильные и быстродействующие препараты (продолжительность действия 2-4 ч.), Амобарбитал - препарат средней действия (6-8 ч.), А фенобарбитал имеет слабый но длительный эффект (8-10 ч.).
В медицинскую практику барбитураты были введены в 1903 году, первым из них начали использовать барбитал (рыночная название "веронала"), который считается 122 первым искусственным снотворным в истории человечества. До 60-х годов ХХ века на рынке снотворных данный класс веществ доминировал, несмотря на описанную уже в 30-е годы тяжелую зависимость от них - барбитуроманию, но со времени введения в клиническую практику бензодиазепинов, применение барбитуратов в терапевтических целях резко снизилось, и на сегодня в медицине они почти не используются.

Снотворные небарбитурового происхождения

Несколько небарбитурового успокоительных средств были представлены в 1950-х годах, как возможная альтернатива при лечении тревожно-фобических расстройств и бессонницы. В этом направлении использовались мепробамат (Equanil), етхлорвинол и глютехимид, но каждый из них имел побочное действие, которая похожа на таковую у барбитуратов (в том числе и быстрое развитие зависимости). В качестве перспективной замены также рассматривался метаквалон (Quaalude). Многие ученые возлагали на него большие надежды, но скоро стала очевидной его токсичность и высокий риск развития зависимости. В результате медицинский интерес к Метаквалон угас, но препарат под названием "дискотечный бисквит" широко распространился в 70-е годы благодаря вищеописаниму состоянию опьянения и репутации наркотика, который улучшает половую функцию.

В общем недостатки Метаквалон и других небарбитурового успокаивающих значительно превосходят их практическую ценность и в настоящее время в медицинских учреждениях данный класс фармакологических средств почти не используется. Главной причиной потери позиций этими препаратами и барбитуратами целом стало широкое распространение бензодиазепинов в качестве альтернативного медикаментозного средства с гораздо меньшими побочными эффектами.

Происхождение бензодиазепинов

В начале 1950-х годов ученые лаборатории Роше синтезировали новую группу соединений, которую назвали бензодиазепинами. Тесты с этими препаратами на животных доказали наличие в них успокаивающего и релаксирующего эффектов, похожих на эффекты барбитуратов. Важной была также их низкая токсичность: смертельная доза оказалась настолько большой, что опасность передозировки почти потеряла актуальность. Первая из этих веществ - хлордиазепоксид (Librium), была синтезирована в 1960-году, а уже в 1963 году началось производство более сильного препарата диазепам (Valium).

1970 году эти два препарата стали ведущими фармакологическими средствами для лечения диссомний и тревожности. Поскольку невротические расстройства смело можно назвать массовым явлением, то в 1975 году в США было выписано более 100 000 000 рецептов на препараты бензодиазепинового ряда. На сегодня эти препараты остаются ведущими в лечении невротических нарушений несмотря на огромное количество научных исследований, свидетельствуют о высоком риске развития тяжелой зависимости при их употреблении.

Билиевская Ляна

Практикующий врач-психолог с большим профессиональным опытом, штатный психолог Центра наркологии и психиатрии в Краснодаре.