Действие опиатов на организм человека

Опиатные рецепторы

Опиатные рецепторы в организме имеют три особые подтипы: мю, каппа и дельта-рецепторы:

• Мю-рецепторы, как правило блокируют, связывают действие морфина и находятся в участках головного мозга, которые отвечают за анальгезию (уменьшение болевых ощущений) - периакведуктальное серое вещество, ростровентральному мозга, медиальном таламусе и заднем роге спинного мозга. Эти рецепторы отвечают за наступления эйфории, миоза и угнетение дыхания.
• Для каппа-рецепторов прототипическим веществом является кетоциклазоцин и другие бензоморфанови препараты, данные рецепторы находятся в заднем углу, глубоких кортикальных слоях и других участках мозга. Их активация приводит к спинальной аналгезии, миоза и общего седативного воздействия на организм.
• Дельта-рецепторы по своей сути очень похожи на энкефалины, например, дельторфины и локализованы в лимбической системе и заднем роге спинного мозга. Вместе с каппа-рецепторами они участвуют в процессах аналгезии на уровне спинного мозга, а также задействованы в развитии миоза и гипотензии.
• G-протеин, участвующих в передаче сигналов от опиатных рецепторов связывается с внеклеточными опиатами и обеспечивает их активность путем ингибирования аденилатцеклазы и активации калиевых каналов.

Химическая структура морфина

Механизм действия опиатов

В организм человека опиаты попадают через механизм всасывания в кровь вследствие инъекционного и перорального применения (при єтом концентрация опиатов значительно уменьшается из-за интенсивных метаболических процессов в организме, в частности в печени).

Попадая в кровь, опиаты связываются с белками плазмы, однако быстро выводятся из нее и сосредотачиваются в различных органах, в частности легких, печени, селезенке и почках. Значительное накопление опиатов также характерно для скелетных мышц.

Героин, благодаря своим гидрофобным свойствам, значительно быстрее проходит гематоэнцефалический физиологический барьер, отделяющий кровь от цереброспинальной жидкости и внутренней среды, а это, в свою очередь, значительно усиливает его воздействие на центральную нервную систему. Метаболизм опиатов осуществляется в печени, где он превращается в полярные соединения, которые в дальнейшем выводятся из организма. Вещества, которые имеют в своем составе свободные гидроксильные группы, например, морфин, связываются с глюкуроновой кислотой. Эфиры, такие как героин, подпадают под действие эстераз (ферментов) с последующей трансформацией в другие вещества.

Основные эффекты действия

Главное действие опиатов на организм заключается в достижении анальгезирующих и эйфорических эффектов. Эйфорический эффект состоит из ощущения приятного тепла, релаксации и общей легкости всего тела.

В своем художественном литературном произведении "Исповедь неисправимого наркомана" Уильям Берроуз описывает ощущения, возникающие под действием наркотика: "Морфин сначала бьет по задней части ног, затем по задней поверхности шеи, волна расслабления проходит по всему телу, отделяет м мышцы от костей так, что кажется будто ты розтикаешся, лежишь в теплой соленой луже".

Среди эффектов, вызванных опиатами также выделяют угнетение дыхания и снижение температуры тела, сужение зрачков (миоз). Кстати, именно суженные зрачки считаются основным признаком при диагностике состояния наркотического опьянения от опиатов.

Последствия от употребления опиатов и физиологические изменения, которые происходят в организме при хронической наркотизации представлены ниже в таблице.

Последствия острого и хронического употребления опиатов

В таблице ниже приведена сравнительная характеристика некоторых наиболее распространенных опиатов по их эффективности и длительности фармакологического действия.

Эффективность воздействия на организм некоторых опиатов (эффективность морфина принята за 1)

Вверх

Вернуться в основной раздел